N6022

MCE 国际站：N6022

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1208315-24-5

纯度：0.9991

货号：HY-14984

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：N6022 是一种有效的，选择性的，可逆的 S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。

体外：N6022 显示出与大鼠血浆蛋白的浓度依赖性结合。N6022 在较低药物浓度 (20 μM) 下对 ATP 的影响大于对 GSH[1]的影响。N6022 结合在 GSNO 底物结合袋中，就像一种竞争性抑制剂，IC50 为 8 nM，Ki 为 2.5 nM。N6022 与辅助因子 NAD+ 和 NADH 没有竞争性[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：N6022 (50 mg/kg) 处理的大鼠肉芽肿的发生率略有增加。在血清中，N6022 在溶液中的浓度高达 5 mg/mL[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：N6022 使用大鼠肝癌 (H4IIE) 细胞系进行测试，将细胞接种到 96 孔板中并在含有 20% 牛血清的培养基中培养。在 48 小时的平衡期后，用浓度为 0、1、5、10、20、50、100 和 300 μM 的 N6022（5% DMSO 载体）在 37°C 和 5% CO2 下处理细胞 24 小时。喜树碱和鱼藤酮作为阳性对照。收获细胞上清液或细胞本身进行生化分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：8 nM (GSNOR)[2]

参考文献：

[1]. Sun X, et al. Structure-activity relationships of pyrrole based S-nitrosoglutathione reductase inhibitors: pyrrole regioisomers and propionic acid replacement. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jun 15;21(12):3671-5.[2]. Colagiovanni DB, et al. A nonclinical safety and pharmacokinetic evaluation of N6022: a first-in-class S-nitrosoglutathione reductase inhibitor for the treatment of asthma. Regul Toxicol Pharmacol. 2012 Feb;62(1):115-24.[3]. Green LS, et al. Mechanism of inhibition for N6022, a first-in-class drug targeting S-nitrosoglutathione reductase. Biochemistry. 2012 Mar 13;51(10):2157-68.[4]. Thomas M. Raffay, et al. Methods of treating respiratory disorders. Patent. US 20170209419 A1.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。