Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II)，从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞，凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
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Etoposide依托泊苷的生物活性
体外研究
Etoposide 能够通过 JNK/ERK 介导的 GSK-3 下游触发的 RIN-m5F 细胞线粒体依赖性信号通路诱导细胞凋亡，从而对胰腺 β 细胞产生细胞毒性
Etoposide 和抗人 VEGF 显著消除 P1 球形成能力，这是一种与该细胞亚群凋亡相关的作用
磷酸 Etoposide (0-1 μM；72 小时) 以剂量依赖性方式抑制 HCT116 FBXW+/+、FBXW-/- 和 p53-/-，表现出 IC50=0.945 μM、0.375 μM，和 1.437 μM
Etoposide (25 μM；6 小时) 延迟 FBXW7 缺陷细胞中的 p53 恢复。此外，FBXW7-/-细胞中 FBXW7 表达消失
细胞活性检测[
细胞系：HCT116 FBXW+/+、FBXW-/- 和 p53-/- 相关产品推荐：Etoposide phosphate磷酸依托泊苷
浓度：0.025 μM、0.05 μM、0.075 μM、0.1 μM、0.2 μM、0.4 μM、0.6 μM、0.8 μM、1 μM
孵育时间：72小时
结果：以浓度为依赖性抑制HCT116 FBXW+/+、FBXW-/-和p53-/-细胞的生长。
体内研究
将 Etoposide (50 μM) 和经抗人 VEGF 处理的缺氧细胞静脉注射到免疫缺陷小鼠体内，显示诱导肺集落的能力降低，并且潜伏期较长[2]。Etoposide (10 mg/kg/天，静脉注射) 与 NSC 109724 和 NSC 241240 一起，减少注射了肝母细胞瘤细胞的 NMRI 裸鼠的肿瘤体积